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酶法合成武漢大學化學系陶國良等人給出了下述合成路線：I的制備將0.5mmol芐氧羰酰天冬氨酸、1.5mmol苯丙氨酸甲酯鹽酸鹽和2.5mL水加入25mL的錐形瓶中，用氨水調節Ph值到6，加入7mg嗜熱蛋白酶，在40℃下攪拌反應6h。過濾并用蒸餾水洗滌、干燥得白色固體(I)0.29g，產率95.6%，熔點116～118℃。元素分析結果：C62.96%，H6.09%。N6.65%。(2)Ⅱ的制備將樣品Ⅰ0.5g和20mL3mol/L的鹽酸加入25mL的錐形瓶中，在45℃下攪拌反應0.5h。過濾并用蒸餾水洗Chemicalbook滌、干燥得產物Ⅱ0.32g，產率92%，熔點129～131℃。元素分析結果：C61.45%,H5.42%，N6.82%。Ⅲ的制備將0.2g鈀碳(10%)催化劑、20mL冰醋酸、5mL水加入100mL三口燒瓶，氫化活化1.5h。加入溶有0.6gⅡ的20mL冰醋酸，在30℃攪拌氫化6h。反應完畢后過濾，催化劑用冰醋酸洗滌3次；將濾液和洗液減壓濃縮至干，加入15mL苯，繼續減壓濃縮至干得白色固體，干燥得產物Ⅲ0.38g，產率為92.3%，熔點245℃。元素分析結果：C55.63%，H6.23%，N8.96%。